Где применяются нестероидные противовоспалительные средства?

НПВС часто входят в комплекс обезболивающей терапии, но зачастую их используют отдельно для устранения боли. Что такое в медицине НПВС?

Где применяются нестероидные противовоспалительные средства?

Самым известным НПВС считают ацетилсалициловую кислоту, либо препараты, содержащие её в составе. Когда больным назначают дифлунизал, пироксикам, нимесулид и т.д., пациент должен понимать, что эти препараты входят в группу НПВС.

Но поскольку они являются сильнодействующими, в ходе терапии врач должен назначить средства, снижающие воздействие активных веществ на слизистую кишечник, слизистую оболочку желудка и двенадцатипёрстной кишки.

Примечание! Иначе производство простагландинов будет значительно меньшим, а их главной функцией является стимуляция секреции защитных гидрокарбонатов и местное увеличение кровотока.

Что такое в медицине НПВС – нестероидные противовоспалительные средства?

НПВС (или НПВП) – это нестероидные противовоспалительные препараты, обладающие противовоспалительными, жаропонижающими и обезболивающими эффектами.

Помимо этого, препараты содержат глюкокортикоиды, снимающие симптоматику, свойственную стероидам.

Все вышеуказанные процессы считаются распространёнными патологическими явлениями, сигнализирующими о каком-либо заболевании.

Отметим! Когда подобные явления изучают на молекулярном уровне, визуализируется, как организмом продолжают вырабатываться простагландиды, и при этом он продолжает воздействовать на сосудистую и нервно-волоконную системы.

В результате появляются:

  • отёки;
  • покраснения;
  • болевые ощущения.
Примечание! НПВС действует таким образом, что в организме снижается выработка таких ферментов, как циклооксигеназы, воздействующие на патологические процессы.

С помощью нестероидных противовоспалительных средств:

  • устраняется боль;
  • купируется лихорадка;
  • проходит воспалительный процесс.
Отметим! Средства данной группы имеют широкое распространение по всему миру. Их популярность основана не только на эффективном действии, но и на безопасности и минимальной токсичности.

Показания к применению

Как принимать таблетки Диафлекс?

Нестероидные противовоспалительные препараты назначаются при острых состояниях, либо при обострениях в виде воспаления и болевого синдрома. Сегодня изучается его воздействие на организм больного колоректальным раком, и эффективность в терапии сердечно-сосудистых недугов.

При каких заболеваниях и состояниях врач назначит НПВС:

  • дисмонорее;
  • повышенном внутричерепном давлении;
  • цефалгическом синдроме, в том числе и постоперационном;
  • мигренях, цефалгиях;
  • подагре;
  • почечной колике;
  • выраженной боли, связанной с воспалением или травмой;
  • костных метастазах;
  • остеоартрите;
  • ревматоидном артрите;
  • синдроме Рейтера и иных воспалительных артропатиях;
  • иногда – при лихорадке.

Принцип действия

Большая часть нестероидных противовоспалительных средств – неселективные ингибиторы фермента циклооксигеназы. Её основная задача заключается в синтезе простаноидов: это простациклины, простагландины и тромбоксаны из арахидоновой кислоты.

Последняя производится из фосфолипидов мембраны клеток с помощью фермента фосфолипаза А. Простагландины участвуют снижении уровня воспаления. Этот механизм открыл Джон Вейнер, благодаря чему затем получил Нобелевскую премию.

В человеческом организме описано два гена: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Благодаря фармакологическому ингибированию ЦОГ (или циклооксигеназ) помогает уменьшить или полностью устранить боль. К подобным ингибиторам относится кетопрофен и ибупрофен. Иногда, чтоб обозначить циклооксигеназы, применяют термины «простагландинсинтетаза» или «простагландинсинтаза».

Примечание! Дальнейшее детальное исследование показало, что циклооксигеназы в определённых тканях организма проявляют разную чувствительность к аспириноподобным средствам, благодаря чему и сформировалось предположение о двух изоформах фермента.

Классификация НПВС

Нестероидные противовоспалительные средства классифицируют по химической структуре и степени выраженности активных компонентов.

Классификация нестероидных противовоспалительных средств
Тип Описание
По химической структуре Подразделяются на:

  1. Кислоты. А именно: салицилаты, оксикамы, пиразолидины, средства индолуксусной и фенилуксусной кислот, а также пропионовой кислоты. Кислотные производные обладают выраженным противовоспалительным эффектом.
  2. Некислотные производные. Не столь эффективны при борьбе с сильной болью и воспалением, и их именуют «ненаркотическими анальгетиками», либо «анальгетиками-антипиретиками». К ним относятся алканоны и производные сульфонамида.
По эффективности средних доз Если взять самые распространённые препараты, и расположить их по порядку по степени эффективности средних доз по нарастающей, последовательность будет таковой:

  • ибупрофен;
  • напроксен;
  • кетопрофен;
  • пироксикам;
  • диклофенак натрия;
  • индометацин.

По анальгетизирующему действию этот список будет иным:

  • ибупрофен;
  • напроксен;
  • пироксикам;
  • индометацин;
  • диклофеенак натрия;
  • кетопрофен.
По механизму действия Многие нестероидные противовоспалительные препараты неселективно ингибируют эзоэнзимы ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что часто является первопричиной возникновения язв и кровотечений в ЖКТ.

Для снижения подобного действия разработали коксибы, селективно ингибирующие исключительно ЦОГ-2. К ним относится целекоксиб, валдекоксиб, лумиракоксиб, и даже использующийся в ветеринарной терапии фирококсиб.

Противопоказания к применению НПВС

Противопоказания к использованию в терапии НПВС:

  • эррозивно-язвенные поражения в ЖКТ, тем более при обострённой форме;
  • индивидуальная непереносимость активных компонентов;
  • выраженные нарушения со стороны почек или печени;
  • цитопения.

Беременным возможно назначение, но только перед родами и в незначительной дозировке. Фенибултазон и индометацин противопоказано назначать амбулаторно людям, чья работа напрямую зависит от повышенного внимания. Пожилым употребление нестероидных противовоспалительных следует свести к минимальным дозировкам.

Важно! Больным бронхиальной астмой НПВС не противопоказаны, но им использовать эти препараты следует с особой осторожностью, а больным сердечной недостаточностью – использовать те средства, которые максимально слабо влияют на почечный кровоток.

Большинство побочных эффектов связано с почками и пищеварительным трактом. Особенно часто отмечаются при чрезмерно длительном использовании или при передозировке. Затяжное применение возможно при терапии остеохондроза. Тогда возможно поражение слизистой желудка, оболочек органов пищеварительного тракта, и даже возникновение тромботических осложнений.

Примечание! Детям особенно осторожно следует использовать подобные средства, т.к. аспиринсодержащие НПВС способны привести к аспириновой бронхиальной астме, наступающей в пределах часа после приёма, и синдрому Рея.

Побочные эффекты препаратов

Почему постоянно болит голова?

Побочные эффекты со стороны ЖКТ:

  • диспепсия;
  • диарея;
  • тошнота;
  • кровотечения ЖКТ;
  • язва желудка и двенадцатипёрстной кишки.

Вред для сердечно-сосудистой системы:

  • угнетает синтез простагландинов, отвечающих за функционирование эндотелия сосудов и свёртываемость крови;
  • при дисфункции эндотелия возможен инфаркт миокарда, тромбоз периферических артерий или инсульт;
  • обострение форм уже имеющихся сердечно-сосудистых заболеваний.

Побочные действия со стороны почек:

  • задержка воды и натрия;
  • острая почечная недостаточность;
  • нефротический синдром;
  • интерстициальный нефрит;
  • острый сосочковый некроз.

Другие побочные эффекты, напрямую не связанные, но возможные при долгом применении НПВС:

  • фотодерматиты;
  • гиперкалиемия;
  • сердечная недостаточность;
  • сыпь;
  • бронхоспазм;
  • усиление цефалгического синдрома;
  • увеличение печёночных ферментов;
  • головокружение, сопровождаемое спутанностью сознания;
  • сыпи;
  • бронхоспазмы;
  • нарушения координаций движения;
  • агранулоцитоз;
  • лейкопения;
  • преждевременное закрытие Боталлова артериального протока;
  • почечные недуги у плода;
  • невынашиваемость беременности.
Важно! Для исключения таких страшных побочных эффектов не следует игнорировать указание, что при терапии НПВС разрешимо, но только в минимальной дозировке. Злоупотреблять ими нельзя!

Виды НПСВ

Среди самых распространённых видов НПВС нужно рассмотреть следующие.

Ибупрофен

Ибупрофен

По сравнению с большинством других средств первой группы он слабоват, но если его суточная доза составляет 1200г, то противовоспалительный эффект будет положительным.

После приёма внутрь его максимальная концентрация в крови достигается через час-два. Используется как анальгетик, в некоторых случаях назначают в качестве препарата против остеоартроза или ревматоидного артрита.

Достоинства:

  • хорошая переносимость;
  • побочные эффекты случаются крайне редко;
  • минимально гастротоксичен.

Максимальная дозировка для взрослых – 2400 мг, для детей – 40 мг три раза в сутки. Выпускается в форме таблеток и крема.

Кетопрофен

К его же категории относится кетонал, профенид и кнавон, не уступает по эффективности индометацину, диклофенаку и напроксену, и значительно превосходит пироксикам и ибупрофен. Анальгезирующие и противовоспалительные свойства – выраженные.

Когда применим кетопрофен:

  • ревматоидном или подагрическом артрите;
  • дисменорее;
  • почечных коликах;
  • возникших после операции, или посттравматических болях;
  • болезненно текущих онкологических заболеваниях;
  • остеоартрозе.

Возможно комбинирование кетопрофена с наркотическими анальгетиками.

Виды:

  • таблетки (50, 100 и 150 мг);
  • капсулы (50 мг);
  • ампулы (по 2 мл);
  • гель (пятипроцентный);
  • свечи (100 мг).
Примечание! При сильных болях кетопрофен может использоваться в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Диклофенак

Аналоги диклофенака – вольтарен, наклофен, ортофен. Этот препарат – самый известный в мире среди всех НПВС. Эффективен как противовоспалительное и анальгезирующее средство. Его применяют в ревматологии, при борьбе с печёночной, почечной, послеоперационной или любой другой боли. Возможно использование детьми от полутора лет.

Диклофенак отлично концентрируется в крови, а его период полувыведения составляет не более двух часов. Непереносимости к диклофенаку у людей почти не возникает, лишь при затяжном лечении его компоненты негативно сказываются на состоянии печени и ЖКТ.

Выпускается в виде:

  • таблеток;
  • ректальных суппозиториев;
  • ампул;
  • геля 1%.

Мелоксикам

Мелоксикам (аналог – Мовалис) – НПВС селективных ингибиторов ЦОГ-2, т.е. отличное противовоспалительное средство, слабо влияющее на почечный кровоток и слизистую ЖКТ. По противовоспалительным свойствам практически не уступает напроксену и пироксикаму. Выпускается в ампулах по 15 мг и таблетках по 15 и 7,5 мг.

Мелоксикам обычно назначают при осеоартрозе или ревматоидном артрите. Его действие достигает 20 часов, благодаря чему его можно употреблять единожды в сутки, не зависимо от приёма пищи.

Нимесулид

Нимесулид (он же – метансульфонамид) – ненаркотический анальгетик. Он обладает очень широким спектром применения.

Показания к применению согласно нозологической классификации:

  • неуточнённые травмы;
  • неуточнённые осложнения после терапевтического или хирургического вмешательства;
  • мышечные и сухожильные травмы;
  • повреждения, вывихи и растяжения капсульно-связочного аппарата сустава;
  • болевой синдром, в том числе и остро текущий;
  • цефалгия;
  • бурсопатия неуточнённая;
  • миалгия;
  • анкилозирующий спондилит;
  • тенденит;
  • дисменорея;
  • подагра;
  • артрит;
  • зубная боль.

Противопоказания:

  • артериальная гипертензия;
  • компенсированная сердечная недостаточность;
  • ИБС;
  • сахарный диабет;
  • цереброваскулярные недуги;
  • дислипидемия;
  • гиперлипидемия;
  • поражения периферических артерий;
  • почечная недостаточность;
  • тяжёлые соматические заболевания.

Также не следует сочетать лечение нимесулидом с антикоагулянтами, антиагрегантами и СИОЗС (селективными ингибиторами обратного захвата серотина).

Важно! Побочные эффекты от нимесулида возникают очень редко, но их много, и это следует учитывать.

Побочные действия:

  1. Тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, пурура.
  2. Аллергические а анафилактоидные реакции.
  3. Сыпь, зуд, эритема, крапивница, дерматит, ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  4. Отдышка, брохноспазмы.
  5. Трансаминазы, гепатиты, холестаз.
  6. Головокружение, вегетативные кризы, цефалгия, сонливость, энцефалопатия.
  7. Временная потеря чёткости зрения.
  8. Повышенное артериальное давление, тахикардия, приливы.
  9. Диарея, тошнота, сопровождаемая рвотой, запор, метеоризм, диспепсия, стоматит, боль в животе, стоматит, кровотечения в ЖКТ, язвы его слизистой или перфорации.
  10. Гематурия, дизурия, гиперкалиемия, олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Ввиду такого количества возможных побочных эффектов, и, особенно, кровотечений, использование нимесулида с антикоагулянтами противопоказано.

Примечание! А сочетание с противоэпилептическими средствами есть риск возникновения аддитивного гепатотоксического эффекта. Гранулированный нимесулид ни в коем случае нельзя употреблять лицам, страдающим наследственными недугами, связанными с непереносимостью фруктозы.

Как защитить желудок, принимая НПВС?

Показания и иснтрукция по применению свечей Диклофенак

Поскольку НПВС сильно влияют на состояние ЖКТ и других органов, клинические разработки с 1970-х годов были направлены на изменение состава препаратов с целью снижения их воздействия на организм.

Если пациент входит в группу риска появления геморрагических осложнений, его переводят с терапии ЦОГ-1 на селективные ингибиторы ЦОГ-2 с единовременным испольлзованием ингибиторов протонной помпы. Если кровотечение открылось, и напрямую связано с лечением нестероидными противовоспалительными средствами, их отменяют.

Защита желудка при приёме НПВС заключается в терапевтических и профилактических мерах. Последние требуют эндоскопического гемостаза, если кровотечение открылось.

Как улучшить их переносимость:

  1. Начать приём препаратов, восстанавливающих и защищающих слизистую ЖКТ. Синтетические аналоги (особенно омепразол и мизопростол) отличны для профилактических мер.
  2. Снизить дозировку препарата, либо заменить на средства парентерального или ректального введения. Но данный подход редко решает проблему.
  3. Использование селективных НПВС. К ним относится мелоксикам и набуметон.

Также терапевтические меры включают в себя и полную отмену НПВС. Продолжить их принимать можно при параллельном использовании мизопростола, а так же при регулярных инструментальных исследованиях.

Большинство нестероидных противовоспалительных препаратов начинает действовать через 15-20 минут. Такой короткий период связан с тем, что теперь данные лекарства содержат в своём составе активные действующие вещества, всасываемые в кровь, и воздействующие на источник боли.

Отметим! Но переусердствовать употреблением таких препаратов не стоит, т.к. возможно возникновение нежелательных реакций. В любом случае при возникновении боли следует обратиться к соответствующему специалисту.

Ссылка на основную публикацию